Receptory melatoninu lze rozdělit do různých tříd. Rozlišují se melatoninové receptory 1 a 2 (MTL1 a MTL2), které mají každý své specifické rozložení a částečně i specifickou funkci. V obou případech se jedná o tzv. membránové receptory, na jejichž vnější straně je melatonin schopen zakotvit. Pokud dojde k tomuto typu vazby, pak se prostřednictvím specifických G proteinů uvnitř buňky spustí řada procesů, které vedou k následnému působení melatoninu na buňku. Kromě toho existuje třetí třída receptorů, která není ukotvena v buněčné membráně, ale nachází se uvnitř buňky. Tato třída receptorů se však vyskytuje pouze u některých druhů zvířat a pro člověka nehraje významnou roli.

Výše zmíněné melatoninové receptory 1 a 2 jsou rozmístěny v řadě orgánů, kde je najdeme na specifických buněčných strukturách. Časová informace, která vychází z oscilující (kolísající) koncentrace melatoninu, se přenáší do tkání a celého těla.

Největší hustotu melatoninových receptorů lze nalézt v určitých oblastech mozku. Je zajímavé, že rozložení může být u různých druhů velmi odlišné. Například hlodavci a savci mají receptory hlavně v oblastech, které řídí vnitřní hodiny a funkce gonád (tělesné orgány, které jsou potřebné k produkci pohlavních hormonů a slouží k rozmnožování), zatímco u člověka je jiná oblast (kromě vnitřních hodin, která obsahuje nejvíce receptorů) v mozečku a mozkové kůře, ale ne v oblastech, které řídí funkce gonád. Z toho je zřejmé, že funkce melatoninu se v průběhu evoluce změnila a že ne všechny výsledky, které lze získat na zvířecích modelech, lze jedna ku jedné přenést na člověka. Kromě receptorů v mozku byla řada těchto vazebných míst objevena i v dalších periferních orgánech. Mezi některé z těchto orgánů, které obsahují melatoninové receptory, patří slinivka břišní, játra, oči, kůže, některé cévy, střevní trakt a části pohlavních žláz. Přesná funkce těchto receptorů je stále předmětem intenzivního výzkumu. Je jisté, že tato místa připojení hrají roli v propojení denního/nočního rytmu s funkcemi konkrétních orgánů. Na druhou stranu se také předpokládá, že melatonin má další funkce, které lze nejsnáze popsat jako dolaďování a synchronizaci interakcí mezi orgány.

Kromě výše popsané receptorově-přenosové funkce má melatonin také antioxidační účinek. V tomto případě nevyžaduje specifická vazebná místa, ale místo toho působí jako silný vychytávač radikálů. Výsledky pokusů na zvířatech lze přímo přenést na člověka, protože tato funkce vyplývá výhradně z molekulární struktury melatoninu. Vzhledem k tomu, že melatonin může vstupovat téměř do všech buněk, je schopen chránit všechny orgány, jakmile je přítomen. Vzhledem k tomu, že se hormon produkuje převážně v noci a může velmi snadno proniknout přes hematoencefalickou bariéru, může hrát preventivní roli proti oxidačním poruchám jak v nervových buňkách mozku, tak i v ostatních orgánech během nočního spánku. To také pomáhá vysvětlit řadu pozitivních účinků melatoninu, které nesouvisejí přímo s jeho interakcí se specifickými receptory, ale spočívají v jeho vlastnosti zachraňovat radikály, ať už u zvířat, nebo u lidí.