Melatoninreceptorer kan inddeles i forskellige klasser. Man skelner mellem melatoninreceptor 1 og 2 (MTL1 og MTL2), som hver især har deres egen specifikke udbredelse og delvist specifikke funktion. Begge er såkaldte membranreceptorer, på hvis yderside melatonin er i stand til at docke. Hvis denne type binding opstår, udløses en række processer gennem specifikke G-proteiner inde i cellen, som fører til efterfølgende effekter af melatonin på cellen. Derudover er der en tredje klasse af receptorer, som ikke er forankret i cellemembranen, men befinder sig inde i cellen. Denne klasse af receptorer findes dog kun i visse dyrearter og spiller ikke en væsentlig rolle for mennesker.

De ovenfor nævnte melatoninreceptorer 1 og 2 er fordelt på en række organer, hvor man finder dem på specifikke cellestrukturer. Tidsinformationen, som er baseret på den oscillerende (svingende) melatoninkoncentration, overføres til væv og hele kroppen.

Den højeste tæthed af melatoninreceptorer findes i visse områder af hjernen. Det er interessant at bemærke, at fordelingen kan være meget forskellig blandt forskellige arter. For eksempel har gnavere og pattedyr hovedsageligt receptorer i de områder, der styrer det indre ur og gonadefunktionerne (organer i kroppen, der er nødvendige for at producere kønshormoner og tjene til reproduktion), mens det andet område (ud over det indre ur, der indeholder flest receptorer) hos mennesker er i lillehjernen og hjernebarken, men ikke i de områder, der styrer gonadefunktionerne. Dette gør det klart, at melatonins funktion har ændret sig i løbet af evolutionen, og at ikke alle de resultater, der kan indsamles fra dyremodeller, kan overføres til mennesker en-til-en. Ud over receptorerne i hjernen er mange af disse bindingssteder blevet opdaget i andre perifere organer. Et par af disse organer, som indeholder melatoninreceptorer, omfatter bugspytkirtlen, leveren, øjnene, huden, visse blodkar, tarmkanalen og dele af kønskirtlerne. Den præcise funktion af disse receptorer er stadig genstand for omfattende forskning. Det er sikkert, at disse forbindelsessteder spiller en rolle i at forbinde dag/nat-rytmen med specifikke organfunktioner. På den anden side postuleres det også, at melatonin har yderligere funktioner, som nemmest beskrives som finjustering og synkronisering af samspillet mellem organer.

Ud over melatonins receptoroverførende funktion, som er beskrevet ovenfor, har det også en antioxidativ effekt. I dette tilfælde kræver det ikke specifikke bindingspunkter, men fungerer i stedet som en potent radikalfanger. Resultater fra dyreforsøg kan overføres direkte til mennesker, da funktionen udelukkende er et resultat af melatonins molekylære struktur. Da melatonin kan trænge ind i næsten alle celler, er det i stand til at beskytte alle organer, så snart det er til stede. I betragtning af, at hormonet mest produceres om natten og meget let kan trænge igennem blod-hjerne-barrieren, kan det spille en forebyggende rolle mod oxidative forstyrrelser i både hjernens nerveceller og i andre organer under nattesøvnen. Dette er også med til at forklare en række positive effekter af melatonin, som ikke er direkte relateret til dets interaktion med specifikke receptorer, men som er afhængige af dets radikalfjernende egenskaber, uanset om det er hos dyr eller mennesker.