Receptory melatoniny można podzielić na różne klasy. Rozróżnia się receptor melatoniny 1 i 2 (MTL1 i MTL2), z których każdy ma swoją specyficzną dystrybucję i częściowo specyficzną funkcję. Oba są tak zwanymi receptorami błonowymi, na zewnątrz których melatonina jest w stanie zadokować. Jeśli dojdzie do tego rodzaju wiązania, wówczas za pośrednictwem określonych białek G wewnątrz komórki uruchamiane są różne procesy, które prowadzą do późniejszego działania melatoniny na komórkę. Dodatkowo istnieje trzecia klasa receptorów, która nie jest zakotwiczona w błonie komórkowej, ale znajduje się wewnątrz komórki. Jednak ta klasa receptorów występuje tylko u niektórych gatunków zwierząt i nie odgrywa znaczącej roli dla ludzi.

Receptory melatoniny 1 i 2 wspomniane powyżej są rozmieszczone w wielu narządach, gdzie można je znaleźć na określonych strukturach komórkowych. Informacja czasowa, która bazuje na oscylującym (wahającym się) stężeniu melatoniny, przekazywana jest do tkanek i całego organizmu.

Największą gęstość receptorów melatoniny można znaleźć w niektórych obszarach mózgu. Warto zauważyć, że ich rozmieszczenie może być bardzo różne u różnych gatunków. Na przykład gryzonie i ssaki posiadają receptory głównie w obszarach kontrolujących zegar wewnętrzny i funkcje gonad (narządy ciała, które są potrzebne do produkcji hormonów płciowych i służą do reprodukcji), podczas gdy u ludzi inny obszar (oprócz zegara wewnętrznego, który zawiera najwięcej receptorów) znajduje się w móżdżku i korze mózgowej, ale nie w obszarach kontrolujących funkcje gonad. Wyjaśnia to, że funkcja melatoniny zmieniła się w trakcie ewolucji i że nie wszystkie wyniki, które można zebrać z modeli zwierzęcych, można przenieść na ludzi jeden do jednego. Oprócz receptorów w mózgu, wiele z tych miejsc wiązania zostało odkrytych w innych narządach obwodowych. Kilka z tych narządów zawierających receptory melatoniny obejmuje trzustkę, wątrobę, oczy, skórę, niektóre naczynia krwionośne, przewód pokarmowy i części gonad. Dokładna funkcja tych receptorów jest nadal intensywnie badana. Pewne jest, że te miejsca połączeń odgrywają rolę w łączeniu rytmu dzień/noc z określonymi funkcjami narządów. Z drugiej strony postuluje się również, że melatonina ma dodatkowe funkcje, które najłatwiej opisać jako dostrajanie i synchronizowanie interakcji między narządami.

Oprócz opisanej powyżej funkcji melatoniny polegającej na przenoszeniu receptorów, ma ona również działanie antyoksydacyjne. W tym przypadku nie wymaga ona specyficznych miejsc wiązania, ale zamiast tego działa jako silny zmiatacz rodników. Wyniki eksperymentów na zwierzętach można bezpośrednio przenieść na ludzi, ponieważ funkcja ta wynika wyłącznie ze struktury molekularnej melatoniny. Ponieważ melatonina może wnikać do prawie wszystkich komórek, jest w stanie chronić wszystkie narządy, gdy tylko jest obecna. Biorąc pod uwagę fakt, że hormon ten jest produkowany głównie w nocy i może bardzo łatwo przenikać przez barierę krew-mózg, może odgrywać rolę zapobiegawczą przeciwko zaburzeniom oksydacyjnym zarówno w komórkach nerwowych mózgu, jak i w innych narządach podczas snu w nocy. Pomaga to również wyjaśnić szereg pozytywnych efektów melatoniny, które nie są bezpośrednio związane z jej interakcją z określonymi receptorami, ale opierają się na jej właściwościach wychwytywania rodników, zarówno u zwierząt, jak i ludzi.