Receptory melatonínu možno rozdeliť do rôznych tried. Rozlišuje sa melatonínový receptor 1 a 2 (MTL1 a MTL2), ktoré majú každý svoje špecifické rozdelenie a čiastočne špecifickú funkciu. V oboch prípadoch ide o tzv. membránové receptory, na ktorých vonkajšej strane je melatonín schopný zakotviť. Ak dôjde k tomuto typu väzby, spustia sa prostredníctvom špecifických G proteínov vo vnútri bunky rôzne procesy, ktoré vedú k následným účinkom melatonínu na bunku. Okrem toho existuje tretia trieda receptorov, ktorá nie je ukotvená v bunkovej membráne, ale nachádza sa vo vnútri bunky. Táto trieda receptorov sa však vyskytuje len u niektorých druhov živočíchov a u ľudí nehrá významnú úlohu.

Uvedené melatonínové receptory 1 a 2 sú rozmiestnené v mnohých orgánoch, kde ich nájdeme na špecifických bunkových štruktúrach. Časová informácia, ktorá vychádza z oscilujúcej (kolísajúcej) koncentrácie melatonínu, sa prenáša do tkanív a celého tela.

Najväčšiu hustotu melatonínových receptorov možno nájsť v určitých oblastiach mozgu. Je zaujímavé, že rozloženie môže byť u rôznych druhov veľmi odlišné. Napríklad hlodavce a cicavce majú receptory najmä v oblastiach, ktoré riadia vnútorné hodiny a funkcie gonád (orgány tela, ktoré sú potrebné na produkciu pohlavných hormónov a slúžia na rozmnožovanie), zatiaľ čo u ľudí je iná oblasť (okrem vnútorných hodín, ktorá obsahuje najviac receptorov) v mozočku a mozgovej kôre, ale nie v oblastiach, ktoré riadia funkcie gonád. Z toho jasne vyplýva, že funkcia melatonínu sa v priebehu evolúcie zmenila a že nie všetky výsledky, ktoré sa dajú získať zo zvieracích modelov, sa dajú jedna ku jednej preniesť na ľudí. Okrem receptorov v mozgu sa mnohé z týchto väzobných miest objavili aj v iných periférnych orgánoch. Medzi niektoré z týchto orgánov, ktoré obsahujú melatonínové receptory, patrí pankreas, pečeň, oči, koža, niektoré cievy, črevný trakt a časti pohlavných žliaz. Presná funkcia týchto receptorov sa stále intenzívne skúma. Je isté, že tieto spojovacie miesta sa podieľajú na prepojení denného/nočného rytmu s funkciami konkrétnych orgánov. Na druhej strane sa tiež predpokladá, že melatonín má ďalšie funkcie, ktoré sa najjednoduchšie opisujú ako dolaďovanie a synchronizácia interakcií medzi orgánmi.

Okrem vyššie opísanej receptorovej funkcie melatonínu má aj antioxidačný účinok. V tomto prípade nevyžaduje špecifické väzobné miesta, ale namiesto toho pôsobí ako silný vychytávač radikálov. Výsledky pokusov na zvieratách sa dajú priamo preniesť na ľudí, pretože táto funkcia vyplýva výlučne z molekulárnej štruktúry melatonínu. Keďže melatonín môže vstupovať takmer do všetkých buniek, je schopný chrániť všetky orgány hneď, ako sa v nich objaví. Vzhľadom na to, že hormón sa produkuje prevažne v noci a môže veľmi ľahko preniknúť cez hematoencefalickú bariéru, môže zohrávať preventívnu úlohu proti oxidačným poruchám v nervových bunkách mozgu, ako aj v iných orgánoch počas spánku v noci. To tiež pomáha vysvetliť množstvo pozitívnych účinkov melatonínu, ktoré priamo nesúvisia s jeho interakciou so špecifickými receptormi, ale spočívajú v jeho vlastnosti vychytávania radikálov, či už u zvierat alebo u ľudí.